为了提高临床抗肿瘤药物的疗效，降低其毒副作用，本论文探讨以阿霉素（ADM）为模型药物，以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体，通过乳化聚合法制备聚氰基丙烯酸正丁酯载药纳米微球并对其表征；利用红外光谱探讨载药纳米微球的结合机理，考察了PBCA载药纳米微球的体外释药性能；最后将PBCA载药纳米微球经十六烷基三甲基溴化铵对其表面改性后，利用化学键合方法在其表面修饰上转铁蛋白(Tf)，旨在实现药物的主动靶向性。通过L9(33)正交设计实验优化后的载药纳米微球平均粒径为276.7nm，平均包封率为（54.74±1.52）%，平均载药量为（26.07±1.63）%，分散性及成球性良好。另外体外释药实验表明，聚氰基丙烯酸正丁酯载药纳米微球具有良好的缓释性能和双相释药特性，符合双相动力学方程：Q=0.5161+36.02e(-t/6.1512)+ 5.87e(-t/1.61)（r＝0.9895）。